中国上海2020年03月17日---专注于肿瘤创新药物的发现、开发和商业化天博体育--天博体育宣布，天博体育研发的组蛋白甲基化转移酶EZH1/2双重抑制剂HH2853已于近日获得美国食品药品监督管理局(FDA)的天博体育试验默示许可(IND)，拟用于治疗复发性/难治性非霍奇金淋巴瘤和晚期实体瘤患者。

EZH1或EZH2是表观遗传调控因子PRC2复合体的催化亚基，负责H3K27甲基化过程，造成相应基因的表达沉默。某些肿瘤和免疫细胞利用EZH2促进肿瘤的产生和进展，抑制对抗肿瘤药物的应答。如在滤泡性淋巴瘤、弥漫大B细胞淋巴瘤、多发性骨髓瘤等肿瘤当中，EZH2常常发生gain-of-function突变，是肿瘤发生的驱动因素；在乳腺癌、卵巢癌、肺癌、前列腺、肝癌等多种实体瘤中EZH2过表达，与肿瘤的发生、侵袭、迁移和不良预后高度相关；染色质重塑复合体SWI/SNF或组蛋白去泛素化酶BAP1发生loss-of-function的肿瘤，也会过度依赖PRC2活性，这些肿瘤对EZH2抑制剂敏感；并且，肿瘤免疫微环境中的免疫细胞高水平表达EZH2，是肿瘤免疫逃逸的重要机制。越来越多的证据表明，EZH1和EZH2在多种肿瘤中互相代偿。因此，同时靶向EZH1/2具有治疗多种恶性肿瘤的潜能。目前，全球范围内靶向PRC2复合体的小分子并不多，且大多数为EZH2选择性抑制剂，通常这些分子均具有药代动力学性质较差的特点。

HH2853是天博体育与上海药物所共同天博体育开发的一种新型、高效、特异性的EZH1/2双重抑制剂。系统的非天博体育天博体育表明，HH2853具有优异的体内外抗肿瘤活性，在所有测试种属中均有良好的药代动力学性质和优异的安全性，显示出良好的天博体育应用开发前景。

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