中国上海2023年3月31日 --专注于肿瘤创新药物的发现、开发和商业化天博体育--天博体育（天博体育）宣布，天博体育自主开发的、具有完全知识产权的创新药物HH2853的I/II期国际多中心天博体育天博体育已经在中国完成II期首例患者给药。

本天博体育是评估HH2853用于治疗复发性/难治性非霍奇金淋巴瘤或晚期实体瘤患者的安全性、耐受性、药代动力学和天博体育活性而开展的一项首次人体、开放标签、I/II期天博体育。

增强子zeste同源物1/2 （EZH1/2）为多梳抑制性复合物2（PRC2）的催化亚基，可以催化组蛋白H3第27位赖氨酸三甲基化（H3K27me3）来调控基因表达。EZH2在多瘤种中高表达或存在功能获得性突变，与癌细胞的增殖、迁移、侵袭以及不良预后密切相关。此外，PRC2与染色质重塑复合物（SWI/SNF）之间存在进化上保守的对立关系，SWI/SNF复合物核心亚基的缺失或失活突变可削弱SWI/SNF对PRC2的抗衡从而促进肿瘤发展。因此，靶向EZH1/2在多种血液瘤和实体瘤中存在潜在的治疗前景。EZH1 是EZH2的同源蛋白，且具有相互代偿的作用，使得EZH1/2双靶向抑制剂具有更好的治疗潜力。目前国内尚无EZH2或EZH1/2抑制获批。

HH2853是一款强效、高选择性的EZH1/2小分子抑制剂。天博体育前天博体育表明，HH2853能强效抑制细胞内的整体H3K27me3水平，在外周T细胞性淋巴瘤（PTCL）、含有EZH2突变的弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）以及含有SWI/SNF复合物亚基突变的多种实体瘤模型中，HH2853均显示强效的体内外抗肿瘤活性，且在同等剂量下，HH2853抗肿瘤活性与tazemetostat相比更优。I期天博体育数据表明HH2853具有良好的安全性和药代动力学特征，并在多瘤种中展示出初步疗效。

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