中国上海2023年03月13日--专注于肿瘤创新药物的发现、开发和商业化天博体育--天博体育（天博体育）宣布，天博体育自主开发的、具有完全知识产权的创新药物BET-BD2抑制剂HH3806的I期国际多中心天博体育天博体育已在澳大利亚完成首例患者给药。

本天博体育是评估口服HH3806在晚期实体瘤患者中的安全性，耐受性和药代动力学特征的国际、多中心、首次人体I期天博体育试验。

HH3806是一款选择性靶向BET（溴结构域和额外终端域）蛋白BD2结构域 （BET-BD2）的小分子抑制剂，BET蛋白因为其广泛的肿瘤驱动作用被认为可能是多种实体瘤和血液瘤的潜在治疗靶点。第一代泛BET抑制剂对BD1和BD2结构域不具备选择性，在天博体育显示出一定的疗效，但是副作用较大。新一代的BET-BD2抑制剂选择性抑制BD2结构域，在保留了对相关癌基因的抑制作用的基础上，避免了泛BET抑制剂存在的部分毒性反应，在天博体育上有望存在更好的治疗安全窗。目前暂无BET抑制剂获批上市，国外已有BET-BD2抑制剂进入I/II期天博体育天博体育。HH3806为BET-BD2高选择性小分子抑制剂，天博体育前天博体育数据显示其具有强效的抗肿瘤活性，良好的药代药动学特征、安全性和成药性。

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