中国上海2021年4月8日--专注于肿瘤创新药物的发现、开发和商业化天博体育--天博体育宣布，天博体育开发的创新药物AXL/FLT3/NTRK抑制剂HH30134的I期国际多中心天博体育天博体育已在澳大利亚完成首例患者给药。

本天博体育是评估口服HH30134在晚期实体瘤患者中的安全性，耐受性和药代动力学特征的国际多中心、首次人体I期天博体育试验，该天博体育计划在澳大利亚和中国同步开展。

HH30134是天博体育与上海药物所、暨南大学合作开发的1类新药。天博体育前天博体育表明，HH30134可高效、选择性地抑制AXL、NTRK和FLT3激酶的活性，在多种肿瘤模型中表现出强效的抗肿瘤活性。大量天博体育表明，AXL在多种癌症中过表达或过度激活。AXL蛋白的过表达或过度激活与肿瘤患者生存时间较短呈显著相关，并且与肿瘤患者对靶向抗肿瘤药物和化疗药物的耐药相关。同时，AXL在介导肿瘤细胞迁移、侵袭和转移的上皮细胞-间充质细胞转化（EMT）过程中起着重要作用，所以AXL被认为是抑制肿瘤转移的重要靶点。此外，AXL信号通路的激活会削弱先天免疫应答，并促进免疫抑制微环境的产生，AXL抑制剂和免疫检查点抑制剂联合用药是目前国际上的天博体育热点之一。综上所述，HH30134作为一种新型选择性激酶抑制剂，有望通过抑制肿瘤细胞和重塑肿瘤微环境的协同作用，杀伤肿瘤，克服耐药性，给晚期肿瘤患者带来新的希望。

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